阿司匹林的制备,阿司匹林药品功效及制备是怎样的?

  与青霉素、安定一起被认为是医药史上三大经典杰作。我们老祖宗早就发现嚼柳树皮可以退烧和 止痛阿司匹林,而到了19世纪,欧洲科学家发现柳树皮的有效成分是水杨酸,成功提取出来但是对胃刺激太大。1897年,德国化学家霍夫曼成功将水杨酸乙酰化合成为乙酰水杨酸,保持了原来药效但副作用大大减小。
  1900年,德国拜尔药厂投入生产。一战德国战败,失去了专利权保护,阿司匹林在世界范围普及,惠及全世界人民。

阿司匹林的制备,阿司匹林药品功效及制备是怎样的?

阿司匹林药品功效及制备 精氨酸阿司匹林

阿司匹林的制备,阿司匹林药品功效及制备是怎样的?

功能主治:本品用于发热及轻、中度的疼痛的对症处理。

用法用量:1。肌内注射,以4ml注射用水或0。
  9%氯化钠注射液溶解后注射。

2。静脉滴注,以250ml等渗 葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后立即静滴。

3。成人一次1。0~2。0g,一日2次;儿童按体重一日20~40mg/kg,分2次给药。

不良反应:1。 胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严重者可引起 消化出血。
  长期应用消化性溃疡发病率较高。

2。 对血液系统的影响:本品对抗维生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延长出血时间,可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向。

3。 对肝肾功能的影响:长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,及时停药可恢复。
  

4。 水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻,严重者有精神紊乱、 呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等,甚至可出现休克。

5。 过敏反应:少数病人用药后出现皮疹、 荨麻疹、 哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人,于用药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。
  

6。 瑞氏综合征(Reye’s Syndrome):12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见,但有生命危险。【主要成份】 每片含阿司匹林400毫克、维生素C240毫克辅料:枸橼酸氢钠、碳酸氢钠、无水碳酸钠、无水枸橼酸

【性 状】 本品为白色片。
  

【适应症/功能主治】 用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经。

【规格型号】2s 5板

【用法用量】成人:每次1-2片,需要时每4-6小时可重复用药1次;将药片放入温水中溶解后服用。
  儿童:6-12岁每次1片,3-5岁每次1/2片,1-2岁每次1/3片,需用时每4-6小时可重复用药1次。

【不良反应】胃肠道不适、如胃痛和胃肠道轻微的出血,以及恶心、呕吐和腹泻等罕见发生。主要在哮喘患者时出现的过敏反应。

【禁 忌】 1。
  孕妇、哺乳期妇女禁用。? 2。哮喘、鼻息肉综合症、对阿司匹林及其他解热镇痛药过敏者禁用。? 3。血友病或血小板减少症、溃疡病活动期禁用。 阿司匹林的制备

阿司匹林经水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0。7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81~82℃反应40~60min。
  
  降温至81~82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65~70℃气流干燥,得乙酰水杨酸。

阿司匹林治疗监测的主要实验室方法有:血小板聚集检测、血小板指数、尿液11-脱氢-TXB2检测、流式细胞术等。

  一、阿司匹林的制备方法制备阿司匹林的工艺路线较多,这里介绍两种制法。 第一法 1。采用乙酸酐为乙酰化剂的工艺路线2。需用原料及配方实例 原料名称 规格 组分比(份) 酚甲酸 98。5% 25 乙酸酐 98。5% 27 3。制备工艺混料投入带配有冷凝器的烧瓶中,在油浴上控温于150~160℃,反应约3小时,于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸,其蒸出物重约16份,余品重为31份。
  再用2倍重量的苯重结晶,可得18份纯品。若将余液浓度增高,还可收得10份纯品。 第二法 1。用乙酰氯及吡啶为乙酰化剂的工艺路线2。需用原料及配方实例 原料名称 规格 组分比(份) 吡啶 纯 10 酸甲酸 98。5% 14 乙酰氯 10 3。
  
  制备工艺将酚甲酸投入吡啶中,加温使溶,乃用冰冷剂使冷,次徐加乙酰氯,初滴入时其物料即变为浆体,次为液体,后又变浓。于水浴锅上加热10分钟,倾于冰上,并搅拌使粘稠液体变为固体,粉碎→水洗并于60~70℃下干燥得粗制品约13份,在苯中重结晶可得纯品。

版权声明:本站部分文章来源互联网,主要目的在于分享信息,版权归原作者所有,本站不拥有所有权,不承担相关法律责任,如有侵权请联系我们,本站将立刻删除。
(0)
上一篇 2022年5月25日 上午5:51
下一篇 2022年5月25日 上午5:51

相关推荐